威而鋼介紹
威而鋼(枸櫞酸西地那非片,簡稱西地那非),是全球第壹個口服PDE5 抑制劑(5 型磷酸二酯酶抑制劑),用於治療男性勃起功能障礙(也稱陽痿或ED),推動ED治療取得了革命性的進展,有效改善陰莖勃起硬度。
威而鋼上市10余年,以西地那非為代表的口服藥物被多個國家和地區的醫學指南推薦作為ED 的壹線治療(如美國、歐洲、中國、日本等)。
在任何時候,正在服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者絕對不能同時服用威而鋼。包括硝酸甘油。如果將威而鋼與任壹種硝酸酯類藥物合用,患者的血壓可能會突然下降至不安全或危及生命的水平。
威而鋼成份
本品主要成分及其化學名稱為:1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑並[4,3d]嘧啶-5-基)苯 磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽
分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7
分子量:666.70
症狀
威而鋼為藍色薄膜衣片,除去包衣後顯白色。
適應症
威而鋼適用於治療勃起功能障礙。
用法用量
請在醫生的診斷處方下使用,按照醫護人員告訴妳的劑量準確服用。醫護人員將告訴妳服用劑量和時間。如果有需要,醫護人員也許會調整劑量。以下患者信息僅供參考(U.S. Food and Drug Administration,威而鋼®說明書,患者信息;威而鋼說明書):
進行性活動前約1小時服用。如果有需要,也可以在性活動前30分鐘至4小時內服用。威而鋼可在餐前或餐後服用。如果妳在高脂肪餐(如漢堡或薯條)後服用,可能需要更長壹點的時間藥物才能起效。每日不要服用威而鋼超過1次。如果意外地服用了過量的威而鋼,立即聯系醫生或去最近的醫院急診室。
對大多數患者,推薦劑量為50毫克,在性活動前約1小時按需服用;但在性活動前0.5-4小時內的任何時候服用均可。基於藥效和耐受性,劑量可增加至100毫克(最大推薦劑量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。
下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關:年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化,增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率[30 毫升/分,增加100%)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅黴素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由於血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發生率,故這些患者的起始劑量以25毫克為宜。
壹項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍,見“藥物相互作用”)。鑒於此,建議同時服用ritonavir的患者,每48小時內用藥劑量最多不超過25毫克。
西地那非可增強硝酸酯的降壓作用,故服用任何劑型的壹氧化氮供體和硝酸酯的患者,禁服西地那非。
需要合並使用西地那非與α受體阻滯劑時,西地那非治療前,患者已應用α受體阻滯劑治療達到穩定狀態,而且西地那非應該從最低劑量開始服用(見【藥物相互作用】)。
不良反應
威而鋼能引起輕微的副作用。很少報告的副作用包括:持續勃起(異常勃起)。如果妳持續勃起超過4個小時,立即尋求醫療幫助。如果不即刻處理,異常勃起能對妳的陰莖產生永久性損害。單眼或雙眼突然視力喪失。單眼或雙眼突然的視力喪失是壹種嚴重的眼病征兆,這種眼病被稱為非動脈性前部缺血性視神經病變(NAION)。如果妳出現單眼或雙眼突然的視力喪失,停止服用威而鋼,並立即通知妳的醫護人員。突發聽力減退或聽力喪失。某些人可能會出現耳朵嗡嗡響(耳鳴)或頭暈。如果妳出現這些癥狀,立即停止服用威而鋼並聯系醫生。
威而鋼禁忌
由於已知的本品對壹氧化氮/cGMP途徑的作用(見“藥理毒理”),西地那非可增強硝酸酯的降壓作用。故服用任何劑型硝酸酯的患者,無論是規律服用或間斷服用,均為禁忌癥。
患者服用威而鋼後,何時可以安全地服用硝酸酯類藥物(如需要)目前尚不清楚。根據健康誌願者藥代動力學資料,單劑口服 100毫克,24小時後血漿西地那非濃度約為2ng/ml(峰值血藥濃度約為440 ng/ml )(見“藥代動力學”)。以下患者服藥24小時後血漿西地那非濃度較健康誌願者高3-8倍:年齡65歲以上、肝損害(如肝硬化)、嚴重腎損害(肌酐清除率30毫升/ 分鐘以下)、同時服用細胞色素P4503A4的強抑制劑如紅黴素等。盡管服藥24小時後的西地那非血藥濃度遠遠低於峰濃度,但尚不了解此時是否可以安全地服用硝酸酯類藥物。
已知對本品中任何成份過敏的患者禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
威而鋼不適用於新生兒、兒童或婦女。
貯藏
需在30℃(86℉)以下貯藏。
生產企業-輝瑞制藥有限公司